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以色列耶路撒冷希伯來大學日前發(fā)布公報說,該校研究人員開發(fā)出一類具有“降解功能”的小分子候選藥物,為侵襲性乳腺癌治療提供全新思路。
HuR是一種RNA(核糖核酸)結(jié)合蛋白,被發(fā)現(xiàn)廣泛存在于多種腫瘤中,尤其在乳腺癌細胞中過度表達。由于其缺乏傳統(tǒng)藥物可結(jié)合的活性位點,結(jié)構(gòu)高度柔性,長期被歸為“不可成藥”靶點。
耶路撒冷希伯來大學醫(yī)學院研究團隊采用下一代降解策略,成功設(shè)計出能引導細胞自身“蛋白質(zhì)清除機制”靶向HuR的新型分子。其中一種名為MG-HuR2的分子性能優(yōu)異,在超低濃度下即可顯著降低乳腺癌細胞中HuR蛋白表達量,最高降幅達85%。此外,該分子還能抑制致癌基因Bcl2與FOXQ1的表達。
公報說,這一研究不僅是在抑制癌細胞的信號傳遞,更是在瓦解其信息基礎(chǔ)結(jié)構(gòu),是精準醫(yī)療領(lǐng)域的重要突破。該類分子未來不僅可能用于乳腺癌治療,也有望拓展至其他相關(guān)惡性腫瘤和炎癥性疾病。
(記者王卓倫 路一凡)
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以色列耶路撒冷希伯來大學日前發(fā)布公報說,該校研究人員開發(fā)出一類具有“降解功能”的小分子候選藥物,為侵襲性乳腺癌治療提供全新思路。
HuR是一種RNA(核糖核酸)結(jié)合蛋白,被發(fā)現(xiàn)廣泛存在于多種腫瘤中,尤其在乳腺癌細胞中過度表達。由于其缺乏傳統(tǒng)藥物可結(jié)合的活性位點,結(jié)構(gòu)高度柔性,長期被歸為“不可成藥”靶點。
耶路撒冷希伯來大學醫(yī)學院研究團隊采用下一代降解策略,成功設(shè)計出能引導細胞自身“蛋白質(zhì)清除機制”靶向HuR的新型分子。其中一種名為MG-HuR2的分子性能優(yōu)異,在超低濃度下即可顯著降低乳腺癌細胞中HuR蛋白表達量,最高降幅達85%。此外,該分子還能抑制致癌基因Bcl2與FOXQ1的表達。
公報說,這一研究不僅是在抑制癌細胞的信號傳遞,更是在瓦解其信息基礎(chǔ)結(jié)構(gòu),是精準醫(yī)療領(lǐng)域的重要突破。該類分子未來不僅可能用于乳腺癌治療,也有望拓展至其他相關(guān)惡性腫瘤和炎癥性疾病。
(記者王卓倫 路一凡)
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